冬凌草含有冬凌草甲素、冬凌草乙素和迷迭香酸3种主要活性成分，含量在冬凌草中高达千分之五，远远高于其他药用植物的活性成分含量，如紫杉醇在紫杉树皮中的含量仅为万分之一。

　　中国药学界专家普遍认为，冬凌草的抗菌作用主要与迷迭香酸有关，而另外2种成分——冬凌草甲素与冬凌草乙素则具有抗癌作用。

　　体内实验证明，冬凌草甲素腹腔注射10mg/kg，对艾氏腹水癌、肝癌及肉瘤S180腹水型等均有明显抗肿瘤作用，使动物平均存活期在100%以上。对体外培养的艾氏腹水瘤细胞具有较明显的细胞毒作用。并发现冬凌草甲素小鼠给药后胸腺喷院核育参人肿瘤细胞的酸不溶部分(DNA)减少，而酸溶部分游离的胸腺喀院核着酸增多，其中以胸腺嘧啶核苷三磷酸增加明显，提示冬凌草甲素可能阻断了脱氧甘酸底物聚合形成DNA过程，而不影响胸腺嘧啶核苷的磷酸化。冬凌草甲素与博莱霉素A5合用对小鼠体内外P388白血病、艾氏腹水癌细胞大分子合成有明显抑制DNA合成的作用，对肿瘤DNA合成的抑制作用强于对骨髓细胞。若用冬凌草素、博莱霉素A5和消瘤芥组合运用，对移植瘤小鼠的生命延长率，体内肉瘤180细胞增殖抑制作用和体外艾氏腹水癌细胞杀伤作用最佳。

　　经动物实验证实，冬凌草对多种肿瘤疾病有效，对肺脉癌、肺鳞癌、食管癌、艾氏腹水癌、肝癌等多种常见肿瘤的抑瘤率高达41%，大大高于其他植物抗癌药，尤其对中国北方地区发病率较高的食管癌与胃腺癌最为敏感。更可喜的是，冬凌草若与现有化疗药物配伍使用，不仅能大大提高后者的抑瘤作用，还可降低其用量及毒副作用。中国内学者认为，冬凌草与多种常用化疗药如平阳霉素、博来霉素、顺铂和氮芥等均能配伍使用且显示出良好协同作用。更重要的是，药理研究表明，冬凌草制剂口服后不会对骨髓产生抑制作用，也不会影响RNA与蛋白质的合成。在这一点上它与紫杉醇有些相似。

　　冬凌草作为治疗食管癌与贲门癌的特效中草药已被中国内中医学界所认可。中国内中医专家的普遍看法是，冬凌草及其制剂在治疗上述消化道肿瘤时的疗效甚至优于常规化疗药。总而言之，就冬凌草的抗消化道肿瘤的出色疗效而言，其他抗癌中草药难以“望其项背”。