喷司他丁
药品介绍:
[中文别名] 脱氧肋间型霉素,脱氧考福霉素,2-脱氧咖啡霉素,喷妥司汀。
[外文缩写] 2’-dcF,DCF。
[外 文 名] Pentostatin,Nipent,Deoxyco-formycin,2-Deoxycoformycin.
[分 子 式] C11H16N4O4。
[化 学 名] 3-(2-脱氧-β-D-赤-戊呋喃糖基)-3,5,7,8-四氢咪唑并[4,5-d][1,3]二氮杂草-8-醇。
[性 状] 本品为结晶性粉末。
[药理作用] 本品是从链霉素菌中分离得的抗生素,从结构上是次黄嘌呤增加一个碳成7元环与咪唑骈合。DCF是嘌呤衍生物强力的腺苷脱氨酶(ADA)的抑制剂,是一种较新的抗代谢类药物。急性淋巴细胞白血病与髓细胞性白血病患者的淋巴母细胞和髓母细胞中ADA的活性增高。
本品在体外与ADA有较高的亲和力,并能抑制动物和人慢性髓细胞白血病患者髓细胞中此酶的活性,随着ADA的活性被抑制,细胞的脱氧腺苷三磷酸(dATP)水平增高,dATP通过抑制核糖核苷酸还原酶而阻断DNA的生物合成,抑制细胞繁殖,淋巴样细胞最为敏感。还能抑制RNA合成和增强有对DNA的损伤。本品且能增强其他受腺苷脱氨酶代谢的抗肿瘤药物的作用,同时本品还具有免疫抑制作用。
[临床应用] 对急性及慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、皮肤T细胞淋巴瘤及毛细胞白血病有效;对抗干扰素的病人使用本品仍非常有效。
(1)对幼淋巴细胞白细胞病的完全缓解率为10%,部分缓解率为58%。
(2)对复发性急性淋巴母细胞白血病儿童患者的完全缓解率可达10%。
(3)对B细胞性慢性淋巴细胞白细胞病地完全缓解率仅为4%,部分缓解率为15%~27%。
(4)对皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)的总缓解率(CR+PR)为17%~40%;对其他非霍奇鑫淋巴瘤的CR为0%~20%,PR为10%~30%。
(5)行细胞白血病患者无论有无脾切除或以往是否接受a-干扰素治疗,使用本品后完全缓解率(CR)达33%~92%。几首所有患者经本品治疗2个疗程后,可见外周血细胞计数改善,最明显的改善平均在治疗4个月左右。所有CR的患者平均6年保持稳定,不需再治疗。#p#副标题#e#
[体内过程] 静脉注射本品0.25-1mg/kg,约14小时后血药平均浓度为2-6umol/L;本品能通过血脑屏障,静脉注射后2~4小时脑脊液中药物浓度为血药浓度的10%~12%。其血浆消除半衰期为3-9.6小时,静脉注射本品5-30mg/m2后,第1日尿中可回收剂量的50%~82%。
[用法用量] 静脉注射:每日5mg/m2,连用3日,每4周重复;或每次4mg/m2,每2周1次。
[禁 忌 证] 哺乳妇女须慎用。
[制剂规格] 注射剂:1mg/支,2mg/支。
[贮 藏] 室温凉暗处保存。
[不良反应]
(1)肾脏毒性:可出现高尿酸血症。
(2)胃肠道反应:恶心,呕吐(36%~87%)。
(3)中枢神经毒性:疲倦、头痛,不适,抑郁,甚至昏睡、昏迷。
(4)骨髓抑制:为剂量限制性毒性,主要为白细胞与淋巴细胞减少,16%~25%是严重缺乏。
(5)其他反应:发生机会20%~58%,结膜炎,肺毒性,肝功能损害,关节痛,肌痛,皮疹,带状疱疹等。
[注意事项]
(1)使用本品期间应定期检查血像,若发生严重毒副作用,则应停药并对症处理。
(2)本品避免与氟达拉滨同用,剂量应在推荐的范围内。
(3)本品与干扰素无交叉耐药性,但两者同用是否能提高疗效尚无定论。
虽然骨髓瘤可以找到恶性肿瘤细胞,但这种肿瘤细胞是一种恶性克隆性变的是浆细胞,并不是我们说白血病所常见的。
2021-08-22 浏览(3646)
慢性单核细胞白血病的早期症状一般表现是贫血,病人表现乏力的感觉会比较明显。慢性单核细胞白血病一般表现是外周血单核细胞的增多,骨髓里有病态造血,而且有可能合并骨髓纤维化,合并原细胞的增多,这类病人转成急...
2021-02-19 浏览(8635)
急性粒单核细胞白血病是急性白血病fab分类属于m4型的白血病,总体存活如果标准化疗的话还是不超过一年的。建议这类的病人通过及时的确诊之后,要通过一个标准的化疗,在缓解之后能够去做异基因造血干细胞移植,才能达...
2021-02-19 浏览(9503)
急性单核细胞白血病的特点就是贫血、出血、发热、容易感染。另外病人也会出现肝脾肿大,出现中枢神经的侵犯情况。涉及到单核细胞白血病的病人一般它的进展会比较快。这类病人应尽早的去做异基因造血干细胞移植才能达...
2021-02-19 浏览(7921)
A:慢性白血病的发展速度相对缓慢,生存期相对较长,并且慢性白血病有可能出现严重贫血症状。
张晓乐副主任医师聊城市人民医院
A:孩子无论是急性白血病还是慢性白血病,都应该及时的进行治疗,可以通过骨髓移植等方法治疗。
王林中主任医师鄂州市中心医院
A:白血病可以分为急性淋巴细胞白血病,急性髓系白血病,慢性髓系白血病,慢性淋巴白血病等,部分可治愈。
高丽艳副主任医师鹤岗市人民医院
A:急性非淋巴细胞白血病又分为M0-M7八种类型。慢性白血病可以分为慢性淋巴细胞白血病和慢性粒细胞白血病。
张晓乐副主任医师聊城市人民医院