美沙酮在临床上用作镇痛麻醉剂，止痛效果略强于吗啡，毒性、副作用较小。
　　
　　由于美沙酮是一种典型的u—受体激动剂，能控制阿片类的戒断症状。
　　
　　美沙酮口服后吸收完全，吸收后与血浆蛋白高度结合(85％)，主要分布在肺、肝、肾和脾脏。美沙酮的生物利用度高(90％)，胃肠道给药于3小时达血浓峰值，血峰浓度能维持2—6小时。美沙酮的半衰期为15小时，口服后能有效地抑制戒断症状24—32小时。美沙酮的治疗血浓度为0.48一0.86mg/L，中毒血药浓度为2mg/L，致死血浓度为＞4mg／L。肝脏是美沙酮代谢的主要场所，从尿中和大便中排出未经变化的药量小于、服入量的10％。
　　
　　[药品名]盐酸美散痛
　　
　　[英文名]Methadoni Hydrochloridum
　　
　　[别名]盐酸美沙酮、非那酮、阿米酮、Phenadon、Amidon。
　　
　　[分子式]C21H27ON·HCl
　　
　　[性状]为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，味苦。溶于水，易溶于乙醇及氯仿，几不溶于乙醚。1％水溶液pH4．5～6.5。
　　
　　[作用与用途]为强效镇痛药，作用与吗啡相似，其镇痛效力与吗啡相等或略强，较哌替啶强得多，镇静作用较轻；对呼吸中枢有明显的抑制作用，并有明显的缩瞳作用及平滑肌兴奋作用。用于创伤、手术后、晚期肿瘤等各种疼痛及各种原因引起的剧痛。
　　
　　[用法与用量]口服：每次5～10mg，1日10～15mg，极量，每次10mg，1日20mg；小儿每日O．7mg／kg，分4～6次。
　　
　　皮下或肌注：每次5～10mg，1日10～15mg；极量，每次10mg，每日20mg。
　　
　　[副作用与毒性]
　　
　　1．呼吸功能不全者及幼儿禁用，禁用于分娩止痛。不宜作静脉注射。
　　
　　2．勿与碱性药物、氯甲酚、氧化剂、碘化物、汞盐、糖精钠等配伍。
　　
　　3．本品为麻醉药品，应注意保管与使用。
　　
　　4．毒性较大，有效剂量与中毒量较接近，安全度小。其副作用有眩晕、恶心、呕吐、出汗和嗜睡等。久用可成瘾。
　　
　　[贮藏]避光，密闭保存。
　　
　　[制剂]片剂：每片7.5mg、10mg；注射剂：每支2ml：7.5mg。